Bempedonzuur, een nieuwe behandeling voor hypercholesterolemie

Afbeelding
ldl
Bempedonzuur (BA) is een orale adenosinetrifosfaatcitraat (ATC)-lyaseremmer die het LDL-C-gehalte (low-density lipoprotein-cholesterol) verlaagt bij patiënten met hypercholesterolemie. In een gerandomiseerde studie werden de werkzaamheid en de veiligheid op lange termijn geëvalueerd.

In de gerandomiseerde fase 3-studie CLEAR (Cholesterol Lowering via Bempedoic acid, an ACL-Inhibiting Regimen) Harmony kregen de patiënten gedurende 52 weken AB (180 mg) of placebo, in een verhouding van 2:1. Ter herinnering: bempedoïnezuur (BA) is een orale remmer van adenosinetrifosfaat-citraat (ATC) lyase, een enzym dat mitochondriaal citraat omzet in acetyl-CoA en oxaloacetaat, de eerste stap in de cellulaire synthese van vetzuren. De veiligheid van AB werd beoordeeld op het optreden van klinische ongewenste voorvallen en biologische afwijkingen. De werkzaamheid van BA werd gemeten aan de hand van de procentuele verandering (ten opzichte van de uitgangswaarde in CLEAR) in LDL-C, andere lipidenparameters en (high sensitivity C-reactive protein) (CRP us). De auteurs van deze studie concluderen dat bij patiënten met hypercholesterolemie, bempedoïnezuur gedurende de 2,5 jaar dat het continu werd gebruikt, doeltreffend was en over het algemeen goed werd verdragen. Slechts 7,8% van de patiënten moest stoppen met BA vanwege intolerantie (meestal gerelateerd aan myalgie of spierspasmen).